Состав
В 1мл расствора содержится
активные вещества: артикаина гидрохлорид - 40 мг и эпинефрина гидрохлорид – 0,012 мг (эквивалентно содержанию основания эпинефрина – 0,010 мг, что соответствует содержанию эпинефрина в растворе 1:100 000).
Вспомогательные вещества: натрия дисульфит (натрия метабисульфит), натрия хлорид, вода для инъекций.
Описание
Прозрачная бесцветная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Местноанестезирующее средство + альфа- и бета-адреномиметик.
Фармакодинамика
Ультракаин Д-С форте – комбинированный препарат, в состав которого входит артикаин (местноанестезирующее средство амидного типа) и эпинефрин (сосудосуживающее средство), которое добавляется в состав препарата для пролонгирования продолжительности анестезии.
Артикаин является местноанестезирующим средством, используемым для инфильтрационной и проводниковой анестезии в стоматологической практике. Амидная структура артикаина подобна таковой у других местноанестезирующих средств, но в его молекуле содержится одна дополнительная эфирная группа, которая в организме человека быстро гидролизуется эстеразами. С быстрым разрушением артикаина до его неактивного метаболита (артикаиновой кислоты) связана очень низкая системная токсичность препарата, позволяющая проводить повторные инъекции препарата.
Местноанестезирующие средства вызывают обратимую потерю чувствительности за счет прекращения или уменьшения проведения сенсорных нервных импульсов вблизи места инъекции.
Они обладают мембраностабилизирующим эффектом за счет снижения проницаемости мембран нервных клеток для ионов натрия.
Ультракаин Д-С форте оказывает быстрое (латентный период - от 1 до 3 минут) и сильное анестезирующее действие и имеет хорошую тканевую переносимость. Продолжительность анестезии составляет не менее 75 мин.
Фармакокинетика
Все местноанестезирующие средства амидного типа метаболизируются в микросомах печени. Кроме этого артикаин в тканях и крови ещё инактивируется неспецифическими плазменными эстеразами путем гидролиза в карбоксильной группе. Так как гидролиз происходит очень быстро и начинается сразу после введения, около 90% артикаина инактивируется этим способом. Образующийся в результате главный метаболит артикаина - артикаиновая кислота - не обладает местноанестезирующей активностью, и у него не выявлено системной токсичности.
После подслизистого введения выведение артикаина происходит экспоненциально с периодом полувыведения, составляющим приблизительно 25 минут. Артикаин, главным образом, выводится через почки в виде артикаиновой кислоты (64,2±14,4%), глюкуронида артикаиновой кислоты (13,4±5,0%) и неизмененного артикаина (1,45±0,77%).
После инъекций препарата в слизистую полости рта общий клиренс артикаина составляет 235±27 л/ч.
После подслизистого введения 2 мл препарата Ультракаин® Д-С форте время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Ттах) артикаина составляет 10-15 минут, а среднее значение максимальной концентрации в плазме крови (Стах) артикаина составляет приблизительно 400 мкг/л, Ттах артикаиновой кислоты составляет 45 минут, а среднее значение Стах артикаиновой кислоты составляет 2000 мкг/л. У детей были получены сопоставимые фармакокинетические данные. Различия между плазменными концентрациями артикаина и артикаиновой кислоты отражают быстрый гидролиз артикаина в тканях и крови, так что введенный артикаин поступает в системный кровоток в основном в виде неактивного метаболита.
Концентрации артикаина в крови в области зубных альвеол подслизистого введения в тясячи раз превышает концентрации артикаина в системном кровотоке. Выявлена обратная связь между временем после инъекции и концентрацией артикаина в альвеоле зуба.
Связь артикаина с белками плазмы составляет 95%.
Показания
Инфильтрационная и проводниковая анестезия при стоматологических операциях на слизистой оболочке или костях, требующие создания условий более выраженной ишемии; операции на пульпе зуба (ампутация или экстирпация), удаление сломанного зуба (остеотомия) или зуба, пораженного апикальным пародонтитом, продолжительные хирургические вмешательства (например, операция по Колдуэллу-Люку), чрескожный остеосинтез, эксцизия кист, вмешательства на слизистой оболочке десны, резекция верхушки корня зуба, обработка полостей и обтачивание перед протезированием высокочувствительных зубов.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к артикаину или к другим местноанестезирующим средствам амидного типа, за исключением случаев, когда при гиперчувствительности к местноанестезирующим средствам амидного типа аллергия к артикаину была исключена c помощью соответствующих исследований, проведенных с соблюдением всех необходимых правил и требований.
Повышенная чувствительность к эпинефрину; сульфитам (в том числе проявляющаяся в виде бронхиальной астмы); повышенная чувствительность к любым другим вспомогательным ингредиентам препарата.
Противопоказания, относящиеся к артикаину
- Тяжелые нарушения функции синусового узла или тяжелые нарушения проводимости (такие как, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада 2-3 степени).
- Острая декомпенсированная сердечная недостаточность.
- Резко выраженная артериальная гипотензия.
- Анемия (в том числе В-12 дефицитная анемия).
- Метгемоглобинемия.
- Гипоксия.
- Детский возраст до 4-х лет (отсутствие клинического опыта).
Противопоказания в связи с наличием в составе препарата эпинефрина
- Пароксизмальная тахикардия, тахиаритмия, закрытоугольная глаукома
- Прием некардиоселективных бета-адреноблокаторов, например, пропранолола (риск развития гипертонического криза и тяжелой брадикардии).
- Гипертиреоз.
- Феохромоцитома.
- Тяжелая артериальная гипертензия.
С осторожностью
У пациентов со стенокардией, атеросклерозом, постинфарктным кардиосклерозом, нарушениями мозгового кровообращения, инсультом в анамнезе, хроническим бронхитом, эмфиземой легких, сахарным диабетом, недостаточностью холинэстеразы (применение возможно только в случае крайней необходимости, так как возможно пролонгированное и чрезмерно сильное действие препарата), нарушениями свертываемости крови, тяжелыми нарушениями функции печени и почек, выраженным возбуждением.
Способ применения и дозы
Препарат предназначен для использования в ротовой полости и может вводиться только в ткани, где отсутствует воспаление.
-
Проводить инъекцию в воспаленные ткани нельзя!
-
Препарат нельзя вводить внутривенно!
Для анестезии при неосложненном удалении зубов верхней челюсти при отсутствии воспаления обычно достаточно создания депо Ультракаин Д-С форте в области переходной складки путем его введения в подслизистую с вестибулярной стороны (по 1,7 мл препарата на зуб). В редких случаях для достижения полной анестезии может потребоваться дополнительное введение от 1 мл до 1,7 мл. В большинстве случаев это позволяет не проводить болезненной нёбной инъекции. При удалении нескольких рядом расположенных зубов количество инъекций обычно удается ограничить.
Для анестезии при разрезах и наложении швов в области нёба с целью создания нёбного депо необходимо около 0,1 мл препарата на каждую инъекцию.
В случае удаления премоляров нижней челюсти при отсутствии воспаления можно обойтись без мандибулярной анестезии, так как обычно достаточной является инфильтрационная анестезия, обеспечиваемая инъекцией 1,7 мл на зуб. Если же таким путем не удалось достичь желаемого эффекта, следует выполнить дополнительную инъекцию 1-1,7 мл анестетика в подслизистую в области переходной складки нижней челюсти с вестибулярной стороны. Если же и в этом случае не удалось достичь полной анестезии, необходимо провести проводниковую блокаду нижнечелюстного нерва.
При хирургических вмешательствах Ультракаин® Д-С форте в зависимости от тяжести и длительности вмешательства дозируется индивидуально.
При выполнении одной лечебной процедуры взрослым можно вводить артикаин в дозе до 7 мг на 1 кг массы тела. Отмечено, что пациенты хорошо переносили дозы до 500 мг (соответствует 12,5 мл раствора для инъекций).
У пациентов детского возраста (старше 4 лет) доза препарата Ультракаин® Д-С форте подбирается в зависимости от возраста и массы тела ребенка, но она не должна превышать 5 мг артикаина на 1 кг массы тела.
У пациентов пожилого возраста и всех пациентов с тяжелой почечной и печеночной недостаточностью возможно создание повышенных плазменных концентраций артикаина. У этих пациентов следует применять минимальные дозы, необходимые достижения достаточной глубины анестезии.
Для того чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения препарата, всегда перед его введением следует проводить аспирационную пробу (см. «Особые указания»).
Давление инъекции должно соответствовать чувствительности тканей.
Условия хранения
- Ампулы. При температуре не выше 25о С в защищенном от света месте.
- Картриджи. При температуре не выше 30о С в защищенном от света месте.
- Хранить препарат в недоступном для детей месте. Список Б.
Срок годности
- Ампулы - 36 месяцев. Картриджи – 30 месяцев.
- По истечении срока годности препарат применять нельзя.
